17-Хімічні властивості порошку метилтестостерону

Номер CAS: 58-18-4
Хімічна назва: 17-Метилтестостерон
Синоніми: МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН
Номер CB: CB4213510
Молекулярна формула: C20H30O2
Молекулярна маса: 302,46
Точка плавлення: 162-168 градус (освітлений)
Альфа: 79 º (c=1, спирт)
Точка кипіння: 383,47 градуса (приблизна оцінка)
Щільність: 1,0434 (приблизна оцінка)
Показник заломлення: 1,4800 (приблизно)
Температура спалаху: 5 градусів
Температура зберігання: 2-8 град
Розчинність H2O: менше або дорівнює 0.5 мг/мл

17-Використання та виробництво метилтестостерону

Огляд
18-Метилтестостерон, синтетична похідна тестостерону, є андрогенним і анаболічним стероїдом (ААС). Він в основному використовується для лікування низького рівня тестостерону у чоловіків, затримки статевого дозрівання у хлопчиків, у низьких дозах як компонент менопаузальної гормональної терапії для симптомів менопаузи, таких як припливи, остеопороз і низький сексуальний потяг у жінок, а також для лікування раку молочної залози. у жінок (1-3). Він виглядає як білі або кремово-білі кристали або порошок, який розчиняється в різних органічних розчинниках, але практично нерозчинний у воді. Слід піддавати прийому всередину.
19-Він був синтезований незабаром після відкриття тестостерону, будучи одним із перших синтетичних препаратів ААС. 17-Метилтестостерон, окрім його медичної функції, також можна використовувати для покращення статури та працездатності, хоча він не так часто використовується, як інші ААС, через його андрогенну дію, естрогенну дію та ризик пошкодження печінки. Препарат є контрольованою речовиною в багатьох країнах, тому використання в немедичних цілях, як правило, є незаконним.

Показання та застосування

Він використовувався для лікування різних симптомів, таких як гіпогонадизм, крипторхізм, затримка статевого дозрівання та еректильна дисфункція у чоловіків, а також у низьких дозах для лікування симптомів менопаузи (особливо остеопорозу, припливів, підвищення лібідо та енергії), післяпологовий період. біль і нагрубання грудей.

У США 17-Метилтестостерон є анаболічним стероїдним гормоном, який переважно використовується для лікування чоловіків із дефіцитом тестостерону, гіпогонадизмом і затримкою статевого дозрівання. Гіпогонадизм включає як первинний тип, так і гіпогонадотропний тип: перший може бути викликаний крипторхізмом, двосторонніми перекрутами, орхітом, синдромом зникнення яєчка; або орхідектомія. До останнього відноситься ідіопатичний дефіцит гонадотропіну або ЛГРГ, або пошкодження гіпофіза, гіпоталамуса внаслідок пухлин, травми або радіації. Він також використовується у жінок для лікування раку молочної залози, болю в грудях, набряку внаслідок вагітності, а з додаванням естрогену він може лікувати симптоми менопаузи. Його також використовували в поєднанні з естерифікованими естрогенами для лікування помірних і важких вазомоторних симптомів, пов’язаних з менопаузою у жінок.

17-Метилтестостерон застосовують перорально. Рекомендоване дозування залежить від віку, статі та діагнозу окремого пацієнта. Дозування коригується залежно від реакції пацієнта та появи побічних реакцій. Замісна терапія у чоловіків з дефіцитом андрогенів зазвичай вимагає від 10 до 50 мг 17-метилтестостерону щодня. Однак хронологічний і скелетний вік слід брати до уваги як при визначенні початкової дози, так і при її коригуванні. Дози, що використовуються для лікування затримки статевого дозрівання, як правило, знаходяться в нижньому діапазоні, ніж наведено вище, і протягом обмеженого періоду, наприклад, від 4 до 6 місяців. Для лікування раку молочної залози у жінок доза 17-метилтестостерону для жінок становить від 50-200 мг на день.

Спосіб дії

17-Метилтестостерон діє через два основні механізми: активацію рецептора андрогену (безпосередньо або у вигляді ДГТ) і шляхом перетворення на естрадіол і активацію певних рецепторів естрогену.
17-Метилтестостерон може проникати в клітини тканини-мішені, зв’язуючись із рецептором андрогенів або відновлюючись до 5 -дигідротестостерону (ДГТ) цитоплазматичним ферментом 5 -редуктазою. ДГТ ще сильніше зв’язується з тим же рецептором андрогенів, що забезпечує ще сильнішу андрогенну дію. Т-рецептор або DHT-рецепторний комплекс зазнає структурних змін, що дозволяє йому переміщатися в клітинне ядро та безпосередньо зв’язуватися зі специфічними нуклеотидними послідовностями хромосомної ДНК, що називається елементами гормональної відповіді (HREs). Цей процес регулює транскрипційну активність різних генів, у подальшому створюючи андрогенні ефекти.

Побічні реакції

17-Метилтестостерон може спричиняти різноманітні побічні реакції. Поширені побічні ефекти включають посилений ріст волосся на обличчі/тілі, випадання волосся на шкірі голови, підвищену агресивність, шкіру, акне, себорею, статевий потяг і спонтанну ерекцію. Існують також деякі види естрогенних побічних ефектів, таких як чутливість грудей, гінекомастія, затримка рідини та набряки. Чоловіки можуть страждати гіпогонадизмом, атрофією яєчок і оборотним безпліддям. Жінки іноді можуть страждати від частково необоротної вірилізації, включаючи кліторомегалію, атрофію грудей, поглиблення голосу, гірсутизм і гіпертрофію м’язів, а також порушення менструального циклу та оборотне безпліддя.

17-Метилтестостерон також може спричиняти гепатотоксичність, зокрема підвищення рівня печінкових ферментів, холестатичну жовтяницю, пеліоз печінки, гепатоми та гепатоцелюлярну карциному. Це також може негативно впливати на серцево-судинну систему, наприклад, спричиняти еритропоез, підвищувати рівень гематокриту або навіть поліцитемію, що в подальшому призводить навіть до тромбозів, таких як емболія та інсульт. Нарешті, тривале лікування підвищує ризик раку. Деякі екстремальні випадки також включають гіпоманію/манію, депресію, марення, схильність до суїциду та психоз.