Фенацетин

Основна інформація

 

Назва продукту: порошок фенацетину

Псевдонім: пара-ацетофенетидид

Номер CAS: 62-44-2

Специфікація: Фармацевтичний клас, USP42 EP9.0 Стандарт

Щільність: 1.0±0.1 г/см3

Точка кипіння: 323,6±44.0 градуси при 760 мм рт.ст.

Точка плавлення (oC): 133-136 градус (освітлений)

Молекулярна формула: C10H13NO2

Молекулярна маса: 179,216

Температура спалаху: 149,5±28,4 градуса

Точна маса: 179,094635

Фенацетин і продукти, що містять фенацетин, показали на тваринній моделі побічний і наслідковий ефект канцерогенезу. Багато повідомлень про випадки у людей свідчать про причетність продуктів, що містять фенацетин, до уротеліальних новоутворень, особливо уротеліальної карциноми ниркової миски. В одній проспективній серії фенацетин асоціювався з підвищеним ризиком смерті внаслідок урологічних або ниркових захворювань, смерті внаслідок раку та смерті внаслідок серцево-судинних захворювань. Крім того, у людей із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може спостерігатися гострий гемоліз або розчинення клітин крові під час прийому цього препарату. Гострий гемоліз можливий у пацієнтів, у яких розвивається відповідь IgM на фенацетин, що призводить до утворення імунних комплексів, які зв’язуються з еритроцитами в крові. Потім відбувається лізис еритроцитів, коли комплекси активують систему комплементу.

Жарознижувальну і знеболювальну дію фенацетин схожий з «ацетилсаліцилової кислотою». В основному використовується як жарознижуючий і болезаспокійливий засіб. Ефект повільний і тривалий. Має хороший лікувальний ефект при лікуванні головного болю, невралгії, артралгії та лихоманки. Але його протиревматичний і протизапальний ефект слабкий. Надмірні дози можуть викликати метгемоглобінемію і викликати гіпоксію в організмі. Тривалий прийом ліків може пошкодити нирки і навіть викликати некроз соска. Застосовувати його слід з обережністю. Через токсичні побічні ефекти та швидкий розвиток інших подібних препаратів препарат перестали використовувати окремо, а використовували як комбінований препарат для сировини та інших ліків.

Фенацетин являє собою білий кристалічний порошок з хімічним складом C10H13NO2. Вперше він був розроблений Хармоном Нортропом Морсом у 1878 році. Окрім його знеболюючих властивостей, він також використовувався як жарознижувальний засіб, для лікування ревматоїдного артриту та міжреберної невралгії, рідкісного захворювання, яке викликає біль у нерви навколо ребер. Це було одне з перших болезаспокійливих засобів, яке не було отримано з опіуму, але в той же час не мало протизапальних властивостей.

Фенацетин отримують ацетилюванням п-амінофенетилового ефіру. Нагрівають суміш бензолу, оцтового ангідриду та п-амінофенетилового ефіру на масляній бані до азеотропної температури протягом 4 годин. Після завершення реакції реагент охолоджують для осадження фенацетину, який фільтрують, промивають холодним бензолом і сушать. Вихід фенацетину є теоретичною кількістю. 86% від нього. Він також може використовувати оцтову кислоту замість бензолу як розчинник. Нагрійте 40% розведену оцтову кислоту до кипіння. Помістити в п-амінофенетиловий ефір. Відігніть воду, потім додайте крижану оцтову кислоту, коли температура підніметься до 150 градусів. Кип’ятіть із зворотним холодильником протягом 1 години і продовжуйте готувати на пару. Зачекайте, поки температура підніметься вище 150 градусів, візьміть пробу та визначте вільний амінобензолдіетиловий ефір. Додайте оцтовий ангідрид відповідно до кількості залишкового амінофенілетилового ефіру, кип'ятіть реакцію зі зворотним холодильником протягом 0,5 години. Перевірте кінцеву точку. Знизьте тиск після проходження, відновіть оцтову кислоту, поки вміст аміногрупи не стане нижче 0,046 і вміст кислоти не стане нижче 0,2%. Потім реакцію гідравлічно поміщають у гарячий очищений матковий розчин, перемішують, знижують температуру до 40 градусів і фільтрують, щоб отримати неочищений фенацетин. До неочищеного фенацетину додайте окріп або очищений матковий розчин, потім нагрійте та перемішайте, щоб він розчинився. Доведіть фільтрат кислотою до рН 4.5-4.7, додайте активоване вугілля та тіосульфат натрію, щоб перемішати, щоб знебарвити. Охолодіть фільтрат до кристалізації та центрифугуйте через потік сухого повітря, щоб отримати фенацетин.

Фенацетин також можна отримати дією ацетамінофену та етоксиду натрію. Спочатку додайте п-ацетамідофенол до етоксиду натрію. Потім повільно додають етилйодид, нагрівають зі зворотним холодильником протягом 1 години, охолоджують і фільтрують. Отриманий неочищений продукт розчиняють в етанолі. Після фільтрації фільтрат розбавляють гарячою водою, потім охолоджують, фільтрують і висушують, щоб отримати фенацетин. Вихід фенацетину становить 80% від теоретичної кількості.

Фенацетин є жарознижуючим і болезаспокійливим засобом групи ацетанілідів. Фенацетин має легку і тривалу жарознижувальну та знеболювальну дію. Жарознижувальну дію Фенацетин подібний до Аспірину, але знеболювальний ефект виражений слабше. Фенацетин має небагато протизапальних, протиревматичних і антиагрегаційних ефектів. Через більшу токсичність фенацетину, а також заміну парацетамолу з аналогічним ефектом і меншою токсичністю, фенацетин більше не використовується окремо. Фенацетин використовується тільки в комбінованих препаратах з аспірином, амінопірином і барбітуратами.

Жарознижувальну дію фенацетину сильніше знеболюючої. Ефективність фенацетину еквівалентна аспірину. Фенацетин і його метаболіт парацетамол мають жарознижувальну дію. Це пов’язано з тим, що фенацетин не може бути перетворений на парацетамол за допомогою інгібіторів ферментів, проте фенацетин може виявляти значний жарознижуючий ефект. Таким чином, жарознижуючий ефект фенацетину, який проявляється після прийому фенацетину, виробляється не тільки його активним продуктом парацетамолом. Помірний знеболювальний ефект фенацетину зазвичай зберігається протягом 3-4 годин. Синергічна дія фенацетину у поєднанні з саліциловою кислотою посилює знеболювальну дію. Клінічно фенацетин в основному використовується як жарознижувальний і знеболюючий засіб у дрібних тварин. Фенацетин також є одним із компонентів таблеток АПК.

Популярні Мітки: фенацетин, постачальники фенацетину в Китаї