GW610742 Порошок

Назва продукту: GW 0742

Псевдонім: GW 610742, GW-0742

CAS: 317318-84-6

MF: C21H17F4NO3S2

Чистота: 99,50%

Дозування: 20-30 мг на день

Клас: Фармацевтичний клас

Зовнішній вигляд: Білий порошок

Методи пакування: розроблені приховані способи пакування, 100% гарантія на замовлення

Оплата: T/T, Western Union, Money Gram, Bitcoin

Використання: GW 0742 досліджували як потенційний засіб для лікування ожиріння, діабету, дисліпідемії та серцево-судинних захворювань.

опис:

GW0742, також відомий як GW610742, є агоністом PPAR. GW0742 індукує раннє нейрональне дозрівання кіркових постмітотичних нейронів. GW0742 запобігає гіпертензії, запальному та окисному статусу судин і ендотеліальній дисфункції при ожирінні, спричиненому дієтою. GW0742 має пряму захисну дію на гіпертрофію правих відділів серця. GW0742 може посилювати метаболізм ліпідів у серці як in vivo, так і in vitro.

застосування

GW 0742 активує АМФ-активовану протеїнкіназу та стимулює поглинання глюкози в тканині скелетних м’язів, а GW 501516, як було продемонстровано, усуває метаболічні аномалії у чоловіків із ожирінням із переддіабетичним метаболічним синдромом, швидше за все, шляхом стимуляції окислення жирних кислот.

GW0742 був запропонований як потенційний засіб для лікування ожиріння та пов’язаних із ним станів, особливо у поєднанні з синергетичною сполукою AICAR, оскільки було показано, що ця комбінація значно підвищує витривалість фізичних вправ у людини.

Основні ефекти

Збільшення витривалості

Знижує поганий холестерин (ЛПНЩ)

Підвищує хороший холестерин (HDL)

Спалює жир

Зменшує запалення

Використання:

GW0742 є маломолекулярним агоністом рецептора δ, активованого проліфератором пероксисом людини (PPAR δ). Він демонструє EC50 1,1 нМ проти PPAR δ із 100-кратною селективністю порівняно з іншими підтипами людини.

Як працює GW0742?

Найвища антагоністична активність для GW0742 була виявлена для VDR і андрогенного рецептора (AR). Дивно, але GW0742 поводився як агоніст/антагоніст PPAR, активуючи транскрипцію при нижчих концентраціях і пригнічуючи цей ефект при вищих концентраціях. Також було ідентифіковано унікальну спектроскопічну властивість GW0742. У присутності молекул, похідних від родаміну, GW0742+ підвищував інтенсивність флуоресценції та поляризацію флуоресценції при довжині хвилі збудження 595 нм і довжині хвилі випромінювання 615 нм залежно від дози.

GW0742-інгібуване зв’язування NR-коактиватора призвело до зниження експресії п’яти різних цільових генів NR у клітинах LNCaP у присутності агоніста. Особливо гени-мішені VDR CYP24A1, IGFBP-3 і TRPV6 негативно регулюються GW0742. GW0742 є першим інгібітором ліганду VDR, якому бракує секостероїдної структури антагоністів ліганду VDR. Тим не менш, GW0742 антагонізував процес клітинної диференціації, керований VDR, у клітинах HL-60, які були попередньо оброблені ендогенним агоністом VDR 1,25-дигідроксивітаміну D3.

Популярні Мітки: gw610742, Китай gw610742 постачальники